Физостигма ядовитая



физостигма ядовитая, physostigma venenosum

Физостигма ядовитая (Physostigma venenosum) - растение семейства бобовых (Leguminosae). В семенах содержатся алкалоиды: эзерин, или фивостигмин, генезерин, эзерамин, изофизостигмин, эзеридин, физовенин. Содержатся также небольшое количество эфирного масла, жирное масло, составной частью которого являются глицериды бегеновой кислоты и в неомыляемой части — стигмастерин и фитостарин.

Родиной растения является тропическая Африка.

Фармакологические свойства

Физостигмин (эзерин) является антихолин-эстеразным веществом. Дефицитность и нестойкость эзерина побудили исследователей к поискам его заменителей. В настоящее время большинство антихолинэстеразных веществ получают синтетически.

При подкожном введении, приеме внутрь и нанесении на слизистые оболочки эзерин быстро всасывается в кровь. Он урежает ритм сердечных сокращений, суживает зрачок, усиливает перистальтику тонких и толстых кишок, моторику желудка, секрецию пищеварительных желез. Основой механизма действия эзерина является его способность соединяться с ферментом холин-эстеразой и лишать фермент возможности гидролизовать ацетилхолин, выделяющийся в холинергических синапсах. Это приводит к накоплению ацетилхолина и возбуждению органов, снабжаемых холинергической иннервацией.

Эзерин, будучи третичным амином, частично гидролизуется, а частично находится в организме в виде незаряженного основания, вследствие чего легко проникает из крови в мозг и вызывает общее возбуждение, судороги, гиперкинезы, рвоту и т. п., наступающие вследствие уменьшения активности холинэстеразы и накопления ацетилхолина в чрезмерных концентрациях в синапсах мозга. Эзерин ингибирует холенэстеразу обратимо: в течение первых часов он гидролизуется, выводится из организма, и активность холинэстеразы восстанавливается, а вместе с ней восстанавливаются нормальные процессы инак-тивации ацетилхолина. Эффекты возбуждения холинергических структур исчезают.

Полагают, что в основе ипгибиции холинэстеразы лежит реакция фосфорилирования эстеразного пункта активного центра энзима (В. Я. Яковлев).

Применение в медицине

Из всех фармакологических эффектов эзерина наиболее важным в практическом отношении является сужение зрачка. Последнее способствует улучшению циркуляции внутриглазной жидкости и понижению внутриглазного давления. Это действие наиболее выражено при глаукоме. При резорбтивном действии эзерина влияние на зрачок мало выражено. Его вводят в конъюнктивальный мешок по 1—2 капли 0,25% раствора от одного до 6 раз в день. Сужение зрачка начинается через 5—15 минут и длится 2—3 часа и более. Эзерин при этом заболевании более эффективен, чем пилокарпин, однако вызывает побочные явления: боль в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. Поэтому предпочтительнее назначать пилокарпин. В острых случаях глаукомы предпочитают назначать эзерин. Иногда эзерин (0,25% раствор) комбинируют с пилокарпином (1% раствор).

Центральное стимулирующее действие эзерина широко используется при лечении параличей, нередко в комбинации с другими медикаментозными средствами и физиотерапевтическими приемами. Для повышения лабильности периферической нервной системы эзерин 1:1000 в дозе 1 мл вводят под кожу. Одновременно делают вливания ввену 10—15 мл 40% раствора глюкозы в сочетании с 1 мл 25% раствора аскорбиновой кислоты, 0,5—1 мл 5% раствора никотиновой кислоты и 1 ил 5% раствора витамина В1. Эзерин применяют при нервно-мышечных заболеваниях (миастении и др.) в дозе 0,5 мл 0,1% раствора под кожу.

Эзерин применяют при полиомиелите, клещевом энцефалите, при некоторых формах миелита, сирингомиелии, рассеянном склерозе, а также при сосудистых заболеваниях головного мозга. Применение эзерина в этих случаях значительно укорачивает восстановительный период. При рассеянном склерозе, сирингомиелии эзерин иногда способствует наступлению ремиссии. Иногда его вводят при атонии кишечника после операции подкожно или внутримышечно в дозе 1-—2 мг. Эффект наступает через 10—20 минут и длится 2—4 часа.

Эзерин противопоказан при заболеваниях, связанных с гиперфункцией холинергических структур: при эпилепсии, гиперкинезах, бронхиальной астме, стенокардии, выраженном атеросклерозе и при всех стадиях гипертонической болезни.

Препараты

Физостигмина салицилат, эзерина салицилат (Physostigmini salicylas, Eserini salicylas) (A). Растворы эзерина готовят ex tempore, асептическим путем или подвергают тиндализации. Высшие дозы для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.

  • Rp.: Physostigmini salicylatis 0,05
    Sol. Acidi borici 2% 10,0
    M. d. in vitro nigro
    S. По 1—2 капли в глаз 2—3 раза в сутки
  • Rp.: Pilocarpini hydrochloridi 0,1
    Eserini salicylatis 0,025
    Aq. destill. 10,0
    M. D. in vitro nigro
    S. По 1—2 капли в глаз 2—3 раза в день
  • Rp.: Physostigmini salicylatis 0,05
    Sol. Acidi borici 2% 10,0
    S. Глазные капли по 1—2 капли 2—3 раза в сутки

(Лекарственные растения и их применение)